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fondaparinux的作用机制是什么?

2019-08-11 13:47编辑:admin人气:


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答:Fondaparinux是Xa因子的第一种合成抑制剂,化学合成的戊糖类似物。
磺达肝素是一种立体化合物,其与抗凝血酶(AT)中的戊糖结构以1:1的比例非共价地可逆地结合,以抑制因子Xa,从而间接抑制因子Xa。诱导构象变化。
激活AT分子后,fondaparinux被释放并与其他AT分子结合作为原型。
当磺达肝素钠与AT组合时,AT Xa抑制剂的比例增加约300倍。
因子Xa的抑制影响凝血级联的进展并抑制凝血酶形成和血栓扩张。
然而,与普通肝素和低分子量肝素不同,磺达肝素不仅不影响凝血酶AT抑制(IIa),也不影响组织因子途径抑制剂。此外,磺达肝癸钠和血小板没有相互作用,没有出血时间,临床罕见的HIT发生。
磺达肝素更有效地抑制凝血酶原的产生,凝血酶原是因子Xa,膜磷脂,钙离子和因子Va的复合物。
磺达肝素/ AT对形成的凝血酶原因子Xa没有抑制作用。
磺达肝素还以剂量依赖性方式抑制组织因子/因子VIIa和因子VIIa的产生和活性。
除抗凝血酶外,磺达肝素与血浆蛋白的非特异性结合非常少,皮下注射后生物利用度接近100%,其半衰期约为17小时。因此,您可以使用Fondaparinux。推荐用于药物临床试验的最佳剂量是24小时皮下给药2。
5毫克
Fondaparinux几乎完全通过尿液原型从肾脏排出。
在肾衰竭和体重低的患者中,可以减少清除并且可能需要调整剂量。
目前,鱼精蛋白不能中和磺达肝素的抗凝作用,但体外和健康的人体研究已经证实,重组因子VIIa可以逆转其抗凝血作用。


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